1943 áprilisában egy svájci vegyész egy kísérlet közben olyan anyag hatásait fedezte fel, ami később alapjaiban formálta át a tudományt, a pszichiátriát és a popkultúrát is. Albert Hofmann a bázeli Sandoz gyógyszergyár laborjában dolgozott, egy anyarozs nevű gombából származó vegyület hatásait kutatta, amit eredetileg a szülés utáni vérzés csillapítására szántak. Ekkor még nem tudta, hogy az általa vizsgált vegyület a 20. század egyik legismertebb és legvitatottabb pszichedelikus szere lesz.
Az LSD-t – teljes nevén lizergsav-dietilamidot – már évekkel korábban előállította, de akkor még nem tulajdonított neki különösebb jelentőséget. 1943. április 16-án azonban újra szintetizálta az anyagot, és eközben, valószínűleg véletlen érintkezés útján, kis mennyiség került a szervezetébe. Az első élmény nem volt ijesztő, inkább furcsa és szokatlan. Hofmann később úgy írta le, mintha álomszerű állapotba került volna, amiben a világ egységesebbnek, harmonikusabbnak tűnt.
A tapasztalat emlékeztette gyerekkori élményeire, amikor az erdőben sétálva hasonló, nehezen megfogható érzéseket élt át. Mivel nem volt biztos benne, hogy az LSD okozta a hatást, elhatározta, hogy tudatosan is kipróbálja. Három nappal később, 1943. április 19-én visszatért a laborba, hogy rendkívül kis dózist vegyen be az anyagból. Úgy gondolta, 0,25 milligramm elegendően alacsony ahhoz, hogy biztonságos legyen, és szükség esetén később növelheti az adagot. A hatás azonban sokkal erősebb lett, mint várta. Rövid időn belül rosszul lett, szédülni kezdett, és úgy döntött, hazamegy. A háborús korlátozások miatt nem volt autóforgalom, ezért kerékpárra ült, és elindult Bázel utcáin.
Útközben a látása torzulni kezdett, mintha torzító tükrön keresztül nézte volna a világot, a valóság pedig fokozatosan szétesett körülötte. Amikor hazaért, a hallucinációk tovább erősödtek. A lakása teljesen megváltozott az érzékelésében: a bútorok formája, színe és jelentése is átalakult. Egy egyszerű szék például élőlénynek tűnt, mintha belülről mozogna. Hofmann attól félt, hogy megőrült. A helyzetet tovább súlyosbította, hogy egy szomszéd, aki tejet hozott neki, hogy segítsen, a szemében boszorkánnyá változott.
Az élmények több órán át tartottak, és időnként olyan érzése volt, mintha meghalt volna, és a pokolba került. Csak körülbelül hat órával a szer bevétele után kezdett visszatérni a valóságérzékelése. Bár az élmény kifejezetten ijesztő volt, Hofmann nem hagyta abba a kísérleteket, és a következő években többször is kipróbálta az LSD-t, hogy jobban megértse a hatásait. A kerékpáros hazatérés napját később a pszichedelikus kultúra hívei Bicycle Dayként, vagyis biciklinapként kezdték ünnepelni. Az elnevezést 1985-ben Thomas B. Roberts professzor vezette be, és azóta minden évben megemlékeznek róla.
Hofmann a felfedezést jelentette a Sandoz vezetésének, ahol gyorsan felismerték az anyag jelentőségét. A vegyész kiszámolta, hogy egyetlen teáskanálnyi LSD akár több tízezer emberre is hatással lehet, ami rendkívüli hatékonyságot jelentett. A cég Delysid néven kezdte el terjeszteni a szert pszichiátriai intézményekben, ahol kísérleti jelleggel alkalmazták. Egyes orvosok úgy gondolták, hogy segíthet a betegeknek hozzáférni elfojtott emlékeikhez és feloldani a belső konfliktusaikat. Az LSD iránt hamar mások is érdeklődni kezdtek, még az Egyesült Államok hírszerző ügynöksége, a CIA titkos programjában, a hírhedt MKUltrában is kísérleteztek vele.
A kísérletek során civilek is kapcsolatba kerültek a szerrel, köztük Ken Kesey, aki később megírta a Száll a kakukk fészkére című regényt. Kesey annyira fontosnak tartotta az LSD-élményét, hogy úgy döntött, nem hagyja azt kizárólag a kormány kezében, és barátaival együtt terjeszteni kezdte. Az 1960-as évekre az LSD kiszivárgott a laborokból, és a kibontakozó ellenkultúra egyik meghatározó elemévé vált. Kesey és a Merry Pranksters nevű csoport egy színes kisbusszal járta az országot, miközben a pszichedelikus élményt népszerűsítették.
A szer ekkor még legális volt, és sokan úgy tekintettek rá, mint ami képes megváltoztatni az emberek gondolkodását és a társadalmat. A lelkesedés mellett azonban egyre több figyelmeztető jel is megjelent. Az úgynevezett bad tripek során a használók pánikot, félelmet és súlyos pszichés zavarokat élhettek át, amik hosszabb távon is megmaradhattak. Ennek ellenére sokan továbbra is hittek abban, hogy az LSD pozitív változásokat hozhat. Az egyik legismertebb támogatója Timothy Leary amerikai pszichológus és író volt, aki még a hatvanas évek elején nagy mennyiségű LSD-t próbált rendelni a Sandoztól, a levelet pedig közvetlenül Hofmann-nak címezte.
A vegyész ekkor már aggódott a szer ellenőrizetlen használata miatt, és ellenezte a kérést. Úgy látta, hogy a hallucinogéneknek helyük lehet a tudományban és a gyógyászatban, de csak szigorú kontroll mellett. Arra hivatkozott, hogy a hasonló anyagokat évszázadokon keresztül vallási keretek között használták, általában sámánok irányításával, nem pedig széles körben, kontrollálatlanul.
Az 1960-as évek végére az LSD használata mégis tömegessé vált. Becslések szerint 1969-re több mint egymillió amerikai próbálta ki orvosi felügyelet nélkül. A növekvő számú negatív tapasztalat és az egyre nagyobb médiavisszhang hatására egyre erősebb lett a szabályozási nyomás. 1971-ben az ENSZ pszichotrop anyagokról szóló egyezménye szigorú nemzetközi ellenőrzés alá vonta az LSD-t, ezután sok országban betiltották.
Ma a világ nagy részén illegális, és ahol kutatási célokra mégis használják, ott is szigorú feltételekhez kötve. Hofmann mindvégig vegyes érzelmekkel viszonyult a saját felfedezéséhez, úgy gondolta, ha a jövőben sikerül felelősen használni, akkor a szer akár hasznos eszközzé is válhat.
