Két hét alatt szintetizálta az aszpirint és a heroint a német vegyész, de csak az egyikkel gyűlt meg a baja
2022. szeptember 19. – 04:58
1897-ben két hét alatt teljesen megváltozott az orvostudomány: Felix Hoffmann vegyész ekkor alkotta meg az aszpirint és a heroint – és érdekes módon a problémásabb nem a függőséget okozó drog, hanem az egyszerű gyulladáscsökkentő volt számára.
Felix Hoffmann német vegyész tulajdonképpen az apján akart segíteni, akinek reumás panaszait csak egy olyan gyógyszer tudta enyhíteni, aminek súlyos mellékhatásai voltak. Az 1890-es években egyedül szalicilsav-sóval kezelték a betegséget, ami rendkívül keserű volt, ráadásul a betegeknek felírt magas dózis súlyos gyomorirritációt okozott. A kúra mindennapi megpróbáltatást okozott Felix apjának, ezért arra kérte a fiát, aki akkoriban a Friedrich Bayer & Co. fiatal vegyészkutatója volt, hogy találjon neki egy alternatívát.
Hoffmann 1897 nyarán nagyjából minden keze ügyébe akadó molekulához hozzáadta az acetilcsoportot, abban reménykedve, hogy növelheti a hatékonyságát, illetve csökkentheti a toxicitását a fiziológiailag aktív hatóanyagoknak. Ez a stratégia működött a Bayer legelső gyógyszereivel: a lázcsillapító fenacetinnel (1888), és a hasmenés elleni Tanniggal (1894) is.
A fiatalabb Hoffmann ezúttal úgy gondolta, hogy acetiliezni kellene a szalicilsavat, hátha az enyhíti az apja szenvedéseit. Ezzel az acetil-szalicilsav teljesen tiszta formáját hozta létre, amelynek toxicitását maga a Bayer gyógyszerészeti laboratóriumának vezetője, Heinrich Dreser kezdte el kutatni. Őt egyébként a nagyszabású gyógyszeripari állatkísérletek atyjának tartják. Dreser írta az első tudományos tanulmányt a vegyületről 1899-ben.
Elhallgattatták a zsidó vegyészt?
A Bayer szabadalmaztatni akarta az acetil-szalicilsavat Németországban, de nem járt sikerrel, mivel kiderült: egy francia és egy német vegyész is acetilezte már a szalicilsavat korábban, igaz, senki nem nyert olyan tiszta, stabil anyagot belőle, mint Hoffmann. A vegyületet végül a Bayer az Egyesült Államokban tudta szabadalmaztatni 1899. március 6-án, aszpirin néven.
Ez a Bayer szerinti hivatalos változata a történetnek – a valóság azonban, úgy tűnik, sokkal kevésbé meseszerű. Hoffmann ugyanis az acetil-szalicilsav izolálásának idején Arthur Eichengrün irányítása alatt dolgozott, aki később azt állította: ő vezette a munkát, Hoffmannak a labormunka jutott csak, és azt sem tudta, min dolgozik. Ennek ellenére Dreser nem említette meg a nevét az aszpirinről szóló első tanulmányban (az igazsághoz az is hozzátartozik, hogy ebben Hoffmann sem szerepel). Hoffmann először egy 1934-es szövegben nevezte saját magát az aszpirin feltalálójának, ekkor azonban
Eichengrün saját bevallása szerint azért nem tudott tiltakozni, mert zsidó volt, és a náci párt erősödése miatt elhallgattatták.
A vegyész először 1944-ben, a theresienstadti koncentrációs táborból írt levelében említette meg, hogy valójában ő koordinálta az acetil-szalicilsav izolálását. Az IG Farben gyógyszeripari konglomerátumnak címezte az írását, munkáját felhozva indokként, hogy miért kellene őt elengedni a táborból. Öt évvel később, 1949-ben a Pharmazie szaklapban írta le, hogyan utasította Hoffmannt a szalicilsav acetilezésére, és hogy Hoffmann valójában azt sem tudta, mit csinál pontosan. Eichegrün állításait a történészek és vegyészek nagyrészt figyelmen kívül hagyták, egészen 1999-ig, amikor Walter Sneader, a glasgow-i Strathclyde Egyetem Gyógyszertudományi Tanszékének munkatársa újra megvizsgálta az esetet, és arra jutott, hogy lehet valami a vegyész állításaiban.
A Bayer a mai napig kiáll amellett, hogy Hoffmann hozott létre először olyan tiszta és stabil acetil-szalicilsavat, amit a gyógyászatban azóta is nagyon gyakran használnak. Még sajtóközleményt is kiadott az esetről, Eichegrün állításaira reagálva. A cég szerint Eichegrün nem is volt Hoffmann felettese ebben az időszakban. Az ironikus az egészben az, hogy sem ő, sem Eichengrün nem kapott soha részesedést az aszpirin hatalmas kereskedelmi sikeréből származó haszonból. Az egyetlen, aki jól járt a dologgal, az Heinrich Dreser volt, aki óriási vagyont halmozott fel az aszpirin- és heroinkutatások során beszedett jogdíjakból.
A heroin már simán ment
Míg az egyik leghasznosabb gyógyszerhatóanyag felfedezésével Hoffmannak meggyűlt a baja, az egyik legkárosabb kábítószer szintetizálása viszonylag könnyen ment: szintén 1897-ben, a Tudománytörténeti Intézet szerint az aszpirinhez képest két héten belül sikerült diamorfint előállítani, ami a heroin nevet kapta – azt már nem tudni, hogy az angol „hero”, vagyis hős kifejezésből eredő elnevezés Hoffmann heroikus felfedezése, vagy a heroinnak akkoriban tulajdonított csodálatos hatások miatt született meg.
A Bayer laboratóriumának vezetője, Heinrich Dreser kodeinnel dolgozott kutatásaiban (az ópium morfiumnál gyengébb származéka), és ő adott utasítást Hoffmann-nak a morfium acetilezésére azzal a céllal, hogy kodeint állítson elő. Csakhogy nem kodein, hanem diamorfin lett belőle, amit a Bayer heroin néven dobott piacra.
Magát a vegyületet már 1874-ben felfedezte egy angol vegyész, így ez sem volt szabadalmaztatható Németországban. A Bayer – és egyébként több más gyógyszercég is – ennek ellenére széles körben árulta köhögés csillapítására, szülési fájdalmak enyhítésére és bizonyos háborús sérülések kezelésére. Használták még érzéstelenítésre és mentális zavarok kezelésére, gyerekeken is előszeretettel alkalmazták. Ekkor még úgy hitték, hogy a morfiumnál alacsonyabb a függőségi kockázata, ezért morfiumfüggők gyógyítására is használták. Viszonylag hamar kiderült, hogy ez egyáltalán nem igaz, és a heroin még erősebb függőséget okoz, mint amit megpróbáltak kiváltani vele. A szert az 1930-as évek óta a legtöbb országban betiltották.
